Tvrde kapsule / HPMC šuplje kapsule / biljne kapsule / visoke efikasnosti API i sastojci osjetljivi na vlagu / Film Science / Kontrola izdržavanja / OSD inženjerska tehnologija ....
Izvanredna ekonomičnost, relativna jednostavnost proizvodnje i jednostavnost kontrole pacijenata doziranja, oralne solidne doze (OSD) proizvoda ostaju preferirani oblik administracije za programere za drogu.
Od 38 novih entiteta malih molekula (NME) koje je odobrila američka hrana i droga u 2019. godini, 26. bili su OSD1. 2018. godine, prihod od proizvoda marke OSD-a sa sekundarne obrade CMOS-a na sjevernoameričkom tržištu iznosio je približno 7,2 milijarde dolara.
Tablete i dalje dominiraju na tržištu OSD-a, ali tvrde kapsule postaju sve najtražnija alternativa. To je dijelom zbog pouzdanosti kapsula kao načina primjene, posebno onih sa visokim potencijalnim antitumorom API-ja. Kapsule su intimnije pacijentima, maskiraju neugodne mirise i ukuse i lakše su gutati, znatno bolje od ostalih oblika doziranja.
Julien lampe, menadžer proizvoda na kapsule Lonza i zdravstvenih sastojaka, raspravlja o različitim prednostima tvrdih kapsula preko tableta. On dijeli svoje uvide u šuplje kapsule hidroksipropil metilceluloze (HPMC) i kako mogu pomoći programerima droge optimizirati svoje proizvode dok susreću potražnju potrošača za lijekove koji su izvedeni postrojenjama.
Tvrde kapsule: Poboljšati usklađenost sa pacijentom i optimizirati performanse
Pacijenti se često bore sa lijekovima koji imaju ukus ili loše miris, teško je gutati ili mogu imati štetne efekte. Imajući to u vidu, razvoj obrasca prilagođenih korisnicima može poboljšati poštivanje pacijenata sa režim liječenja. Tvrde kapsule su atraktivna opcija za pacijente, jer, pored maskiranja ukusa i mirisa, mogu se snimiti rjeđe, smanjiti teret tableta i imati bolju vremena za puštanje na slobodu, korištenjem neposredne izdanje, kontroliranog i sporog izdanju za postizanje.
Bolja kontrola nad ponašanjem puštanja lijeka, na primjer mikropeletizirajući API, može spriječiti dampiranje doze i smanjite nuspojave. Programeri droga otkrivaju da kombiniraju višertikulirajuću tehnologiju s kapsulama povećava fleksibilnost i efikasnost obrade kontrolirane API obrade. Čak može podržavati pelete koje sadrže različite API-je u istoj kapsuli, što znači da se više lijekova može upravljati istovremeno u različitim dozama, dodatno smanjujući učestalost doziranja.
Farmakokinetička i farmakodinamička ponašanja ovih formulacija, uključujući višestranački sistemski sistem4, ekstruzijski sferizacijski API3 i sustav kombiniranja fiksne doze5, također pokazao bolju obnovu u odnosu na konvencionalne formulacije.
To je zbog ovog potencijalnog poboljšanja u skladu sa poštivanjem pacijenta i efikasnosti da tržišna potražnja za granularnim API-ja kapsuliranim tvrdim kapsulama i dalje raste.
Polimerna sklonost:
Potreba za kapsule za povrće za zamjenu tvrdog gelatinskih kapsula
Tradicionalne tvrde kapsule izrađene su od Gelatina, međutim, teške kapsule gelatina mogu predstaviti izazove prilikom susreta sa higroskopskim ili sadržajem osjetljivim na vlagu. Gelatin je nusproizvod koji je izveden na životinjama koji je sklon unakrsnom povezivanju reakcija koji utječu na ponašanje raspuštanja i ima relativno visok sadržaj vode za održavanje njegove fleksibilnosti, ali može i izmijeniti vodu i apiips.
Pored utjecaja kapsule materijala na performanse proizvoda, sve više pacijenti nerado nerado unose životinjskih proizvoda za društvene ili kulturne razloge i traže postrojenje ili veganske lekove. Da bi se ispunila ove potrebe, farmaceutske kompanije nastavljaju ulagati i u inovativne dozirne režime za razvoj alternativa na bazi biljaka koje su i sigurne i efikasne. Napredak u nauci o materijalima učinili su šuplje kapsule izvedene biljom, nudeći pacijente ne-životinjske opcije pored prednosti gelatinskih kapsula - gutanja, lakoća proizvodnje i ekonomičnost.
Za bolje raspuštanje i kompatibilnost:
Primjena HPMC-a
Trenutno je jedna od najboljih alternativa želatinu hidroksipropil metilceluloza (HPMC), polimer izveden iz drveća vlakna.
HPMC je manje hemijski inertnik od želatina, a također upija manje vode od gelatina6. Sadržaj niskog vode HPMC kapsula smanjuje razmjenu vode između kapsule i sadržaja, što u nekim slučajevima može poboljšati hemijsku i fizičku stabilnost formulacije, produžiti rok trajanja i lako udovoljavati izazovima higroskopskog APIS-a i pomoćnih sastojaka. HPMC šuplje kapsule su neosjetljive na temperaturu i lakše za skladištenje i transport.
Uz povećanje visoko efikasnosti API-ja, zahtjevi za formulacije postaju sve složeniji. Do sada su programeri lijekova postigli vrlo pozitivne rezultate u procesu istraživanja upotrebe HPMC kapsula za zamjenu tradicionalnih želatinskih kapsula. U stvari, HPMC kapsule trenutno se uglavnom preferiraju u kliničkim ispitivanjima zbog dobre kompatibilnosti s većinom droga i pomoćnih sastojaka7.
Nastavak poboljšanja u HPMC kapsuli tehnologiju takođe znače da su programeri droga bolje iskorištavaju svoje parametre raspuštanja i kompatibilnost sa širokim spektrom NME, uključujući visoko moćne spojeve.
HPMC kapsule bez gelling agenta imaju odlična svojstva raspuštanja bez ionske i pH ovisnosti, tako da će pacijenti dobiti isti terapeutski učinak prilikom uzimanja lijeka na prazan stomak ili uz obroke. Kao što je prikazano na slici 1. 8
Kao rezultat toga, poboljšanja u raspuštanju mogu omogućiti pacijentima da nemaju nikakvu kvalitetu u pogledu zakazivanja svojih doza, čime se povećavaju usklađenost.
Pored toga, nastavljena inovacija u HPMC kapsulim membrana mogu omogućiti i crijevnu zaštitu i brzo oslobađanje u specifičnim područjima probavnog trakta, ciljane dovode lijekova za neke terapeutske pristupe i poboljšavaju potencijalne primjene HPMC kapsula.
Drugi smjer za prijavu za HPMC kapsule je u udisanju uređaja za plućnu administraciju. Tržišna potražnja nastavlja rasti zbog poboljšane bioraspoloživosti izbjegavanjem efekta prvog prolaza jetre i pružajući izravniju rutu primjene prilikom ciljanja bolesti poput astme i hronične opstruktivne plućne bolesti (KOPD) s ovim oblikom administracije.
Proizvođači lijekova uvijek traže razvijanje ekonomičnih, pacijenata i efikasnim tretmanima za respiratorne bolesti, te za istraživanje inhaliranih tretmana za dostavu lijekova za neki vanjski nervni sustav (CNS) bolesti. Potražnja se povećava.
Sadržaj slabog vode HPMC kapsula čini ih idealnim za higroskopsko ili vodeno osjetljiv API-je, iako se elektrostatička svojstva između formulacije i šuplje kapsula moraju uzeti u obzir i kroz razvoj8.
Konačne misli
Razvoj nauke o membrani i OSD inženjersku tehnologiju položio je Fondaciju za HPMC kapsule kako bi zamijenili želatinske kapsule u nekim formulacijama, pružajući više mogućnosti u optimizaciji performansi proizvoda. Pored toga, povećavajući se naglasak na preferencijama potrošača i povećati se jeftine udišenim lijekovima pojačalo potražnju za šupljim kapsulama s boljom kompatibilnošću s molekulama osjetljivim na vlagu.
Međutim, izbor membranskog materijala ključan je za osiguranje uspjeha proizvoda, a pravi izbor između Gelatina i HPMC-a može se izvršiti samo s pravom stručnošću. Ispravan izbor membranskog materijala ne samo da ne može poboljšati efikasnost i smanjivati neželjene reakcije, već takođe pomoći u prevladavanju određenih izazova za formulaciju.
Pošta: Feb-20-2025