Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) i metilceluloza (MC) su i celulozni derivati koji se široko koriste u farmaceutskim aplikacijama zbog njihovih svestranih svojstava. Unatoč svojim sličnostima, imaju različite razlike u hemijskoj strukturi, nekretninama i aplikacijama koje ih čine prikladnim za različite svrhe u farmaceutskoj industriji.
Hemijski sastav i struktura
Hidroksipropil metilclulose (HPMC):
HPMC je hemijski modificirani celulozni eter. Izveden je iz celuloze liječenjem ga metil hloridom i propilen oksidom, koji uvodi metoksi (-och3) i hidroksipropil (-ch2chohch33) u celulozni okosno. Stepen zamjene (DS) i zamjena molara (MS) određuje omjer ovih grupa. DS predstavlja prosječni broj hidroksilnih grupa zamijenjenih jedinicom anhidrogloškukoze, dok MS označava prosječni broj hidroksipropil grupa priloženih.
Metilceluloza (MC):
MC je još jedan celulozni eter, ali je manje modificiran u odnosu na HPMC. Proizvodi se tretiranjem celuloze metil hloridom, što rezultira supstitucijom hidroksilnih grupa sa metoksim grupama. Ova se modifikacija kvantificira stupnjem zamjene (DS), koji za MC, obično se kreće od 1,3 do 2,6. Odsustvo hidroksipropil grupa u MC razlikuje ga od HPMC-a.
Fizička svojstva
Rastvorljivost i gelacija:
HPMC je topljiv u hladnoj i toploj vodi, formira koloidno rješenje. Nakon grijanja, HPMC podvrgava termorezibilnu gelaciju, što znači da formira gel kada se zagrijava i vraća u rješenje nakon hlađenja. Ova nekretnina je posebno korisna u kontroliranom ispuštanju droga i kao poboljšanje viskoznosti u vodenim rješenjima.
MC, s druge strane, rastvorljiv je u hladnoj vodi, ali nerastvorljiv u toploj vodi. Takođe pokazuje termogelaciju; Međutim, temperatura gelacije je uglavnom niža od onog HPMC-a. Ova karakteristika čini MC pogodnu za određene farmaceutske aplikacije u kojima je povoljna temperatura niže gelacije.
Viskoznost:
I HPMC i MC mogu značajno povećati viskoznost vodenih rješenja, ali HPMC uglavnom nudi širi spektar viskosti zbog raznolike obrasce za zamjenu. Ova varijabilnost omogućava precizniju kontrolu u formulacijama koje zahtijevaju određene profile viskoznosti.
Funkcionalnosti u farmaceutskim proizvodima
HPMC:
Kontrolirane matrične formulacije matrica:
HPMC se koristi u kontroliranim formulacijama matrice izdanje. Njegova sposobnost da se nabubri i formiraju sloj gela nakon kontakta sa želučnim tekućinama pomaže u kontroli stope otpuštanja droge. Gel sloj djeluje kao barijera, moduliranje difuzije lijeka i proširujući se njegovo izdanje.
Filmski premaz:
Zbog izvrsne svojstva formiranja filma, HPMC se široko koristi u premazu tableta i peleta. Pruža zaštitnu barijeru protiv vlage, kisika i svjetla, poboljšavajući stabilnost i rok trajanja proizvoda. Uz to, HPMC premazi mogu se koristiti za maskiranje ukusa i za poboljšanje izgleda tableta.
Binder u formulacijama tableta:
HPMC je takođe zaposlen kao vezivo u procesima mokrim granulacijom. Osigurava mehaničku čvrstoću tableta, olakšavanje vezivanja čestica praha tokom kompresije.
Suspending i sredstvo za zgušnjavanje:
U tečnim formulacijama, HPMC služi kao suspendiranje i sredstvo za zgušnjavanje. Njegova visoka viskoznost pomaže u održavanju ujednačene raspodjele suspendiranih čestica i poboljšava dosljednost formulacije.
MC:
Vezivanje tableta:
MC se koristi kao vezivo u formulacijama tableta. Pruža dobre obvezujuće svojstva i mehaničku čvrstoću tabletama, osiguravajući njihov integritet tokom rukovanja i skladištenja.
Dezintegrant:
U nekim slučajevima MC može funkcionirati kao dezintegri, pomažući tabletima da se u manjim fragmentima razbijaju po kontaktu sa želudnim tekućinama, čime se olakšava oslobađanje droga.
Formulacije kontroliranog izdanja:
Iako se manje uobičajeni od HPMC-a, MC može koristiti u kontroliranim formulacijama oslobađanja. Njegova svojstva termogelacije mogu se iskoristiti za kontrolu profila otpuštanja droga.
Sredstvo za zadebljanje i stabilizaciju:
MC se koristi kao sredstvo za zadebljanje i stabilizaciju u raznim tečnim i polučvrstim formulacijama. Njegova sposobnost povećanja viskoznosti pomaže u održavanju stabilnosti i homogenosti proizvoda.
Specifične aplikacije u farmaceutskim proizvodima
HPMC aplikacije:
Oftalmički pripravci:
HPMC se često koristi u oftalmološkim rješenjima i gelima zbog njegovih podmazivanja i viskoelastičnih svojstava. Omogućuje zadržavanje vlage i produžava vrijeme kontakta lijeka s očne površine.
Transdermalni sustavi isporuke:
HPMC je zaposlen u transdermalnim zakrpama gdje njegova sposobnost formiranja filma pomaže u stvaranju kontroliranog matrice za oslobađanje za isporuku lijekova kroz kožu.
Ljubitljive formulacije:
Mukoadhezivna svojstva HPMC-a čine ga pogodnim za bukalne, nosne i vaginalne sustave za dostavu lijekova, poboljšavajući vrijeme boravka formulacije na mjestu primjene.
MC aplikacije:
Topicke formulacije:
MC se koristi u aktualnim kreme, gelima i mastima u kojima djeluje kao sredstvo za zadebljanje i stabilizaciju, poboljšavajući proširivost i dosljednost proizvoda.
Hrana i Nutraceutici:
Beyond Farmaceuticals, MC pronalazi aplikacije u hrani i hranjivim proizvodima kao zgušnjivač, emulgator i stabilizator, koji doprinose teksturi i stabilnosti različitih proizvoda.
Ukratko, HPMC i MC su vrijedni celulozni derivati s izrazitim karakteristikama koje ih čine prikladnim za različite farmaceutske aplikacije. HPMC, sa dvostrukom rastvorljivošću u vrućoj i hladnoj vodi, veći raspon viskoznosti i sposobnosti formiranja filma, posebno je favoriziran za kontrolirane formulacije iz oslobađanja, prevlake za tablete i oftalmičke pripreme. MC, dok jednostavniji u sastavu nudi jedinstvene prednosti u rastvorljivosti hladnog vode i nižeg gelacijskog temperatura, što ga čini korisnim kao vezivnim, dezintegrantnim i zadebljanjem u određenim aplikacijama. Razumijevanje razlika u njihovim kemijskim strukturama, fizičkim svojstvima i funkcionalnostima omogućava formulatorima da odaberu odgovarajuću celulozni derivat kako bi zadovoljili specifične potrebe farmaceutskih proizvoda.
Vrijeme pošte: Feb-18-2025